NSC 66811 是一种Mdm2-p53抑制剂，其结合到 Mdm2 的Ki值为 120 nM。

   p53的N-末端和MDM2中的深疏水裂缝在p53和MDM2之间形成短螺旋。NSC 66811结合这个裂缝的活性位点。NSC 66811与120nM的Ki具有高结合亲和力，并且比天然p53肽强56倍。NSC 66811的立体异构体模拟p53的三个关键残基(Phe19、Trp26和Leu26)，介导与MDM2的相互作用。据报道，NSC 66811在具有野生型p53的HCT-116人结肠癌细胞系中诱导p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的积累。然而，NSC 66811对等基因HCT-116 p53/细胞系中p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的水平没有影响[1]。

产品性质：

Cas No.:6964-62-1

别名:7-(ALPHA-苯胺基苄基)-2-甲基-8-喹啉醇

化学名:7-[anilino(phenyl)methyl]-2-methylquinolin-8-ol

Canonical SMILES:CC1=NC2=C(C=C1)C=CC(=C2O)C(C3=CC=CC=C3)NC4=CC=CC=C4

分子式:C23H20N2O

分子量:340.42

溶解度:≥ 34 mg/mL in DMSO, ≥ 3.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Lu Y, Nikolovska-Coleska Z, Fang X, Gao W, Shangary S, Qiu S, Qin D, Wang S. Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.