氯硝柳胺(BAY2353)是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺，具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。氯硝柳胺(BAY2353)以0.25微米的IC50抑制HeLa细胞中的STAT3，并在无细胞试验中抑制DNA复制。

   氯硝柳胺是STAT3的抑制剂，在HeLa细胞中以0.25微米的IC50抑制STAT3介导的荧光素酶报道基因活性。氯硝柳胺(1微米)抑制Du145细胞中EGF诱导的STAT3核转位。氯硝柳胺(< 2微米)剂量依赖性地抑制Du145细胞中STAT3下游基因的转录。氯硝柳胺(< 10微米)以剂量依赖的方式诱导Du145癌细胞的G0/G1阻滞和凋亡[1]。氯硝柳胺可以在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中以微摩尔浓度阻断SARS-CoV的复制[2]。氯硝柳胺(< 7.5微米)促进Frizzled1胞吞作用，下调Dishevelled-2蛋白，并抑制U2OS细胞中Wnt3A刺激的β-连环蛋白稳定和LEF/TCF报告基因活性[3]。氯硝柳胺以剂量和时间依赖的方式抑制U2OS细胞中TNF诱导的NF-κB报告基因活性。氯硝柳胺(125 nM)抑制U2OS细胞中p65、IKKα、IKKβ、IKKγ和TAK1诱导的NF-κB活化。氯硝柳胺(< 500 nM)完全阻断HL-60细胞中TNFα诱导的NF-κB-DNA复合物的时间和剂量依赖性改变。氯硝柳胺(< 10 nM)抑制U266细胞中组成型NF-κB的激活。氯硝柳胺以剂量和时间依赖的方式抑制HL-60、Molm13或AML原代细胞中TNF诱导的IκBα降解和p65重新定位。氯硝柳胺(500 nM)导致HL-60细胞中参与细胞存活的TNF诱导的NF-κB依赖性基因产物减少。氯硝柳胺还抑制AML细胞的生长，并诱导AML细胞的强烈凋亡，同时降低Mcl-1和XIAP水平，增加细胞内ROS水平[4]。

   氯硝柳胺(40 mg/kg/d，i.p .)抑制带有HL-60异种移植肿瘤的裸鼠中异种移植AML细胞的生长[4]。

产品性质：

Cas No.：50-65-7

别名：氯硝柳胺; BAY2353

化学名：5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide

Canonical SMILES：C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)O

分子式：C13H8Cl2N2O4

分子量：327.12

溶解度：≥ 12.75mg/mL in EtOH with gentle warming

储存条件：Store at RT

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1]. Ren, X., et al., Identification of niclosamide as a new small-molecule inhibitor of the STAT3 signaling pathway. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2010. 1(9): p. 454-459.

[2]. Wu CJ, et al. Inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus replication by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jul;48(7):2693-6.

[3]. Chen, M., et al., The anti-helminthic niclosamide inhibits Wnt/Frizzled1 signaling. Biochemistry, 2009. 48(43): p. 10267-74.

[4]. Jin, Y., et al. Antineoplastic mechanisms of niclosamide in acute myelogenous leukemia stem cells: inactivation of the NF-kappaB pathway and generation of reactive oxygen species. Cancer Res, 2010. 70(6): p. 2516-27.