BMS-708163是一种有效的选择性和口服生物利用的γ-分泌酶抑制剂，其IC50值为0.3nM [1]。 γ-分泌酶对淀粉样前体蛋白APP的切割导致Aβ40和Aβ42的产生，它们具有细胞毒性并导致AD。体外试验显示BMS-708163抑制H4-8Sw细胞中Aβ40和Aβ42的形成。它还在体外抑制人重组CYPs，IC50值为20 μm。Notch受体是γ-分泌酶的另一种底物。Notch信号通路的抑制导致一些副作用。结果表明，BMS-708163抑制Notch的活性比APP弱190倍。在雌性大鼠中，口服BMS-708163在10mg/kg和100mg/kg时显著减少血浆和脑中Aβ的产生。此外，BMS-708163还能降低雄性比格犬大脑Aβ 和CSF[1]。

产品性质：

Cas No.：1146699-66-2

别名：BMS-708163

化学名： (2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)N(CC2=C(C=C(C=C2)C3=NOC=N3)F)C(CCC(F)(F)F)C(=O)N)Cl

分子式：C20H17ClF4N4O4S

分子量：520.88

溶解度：≥ 177.6 mg/mL in DMSO, ≥ 47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Gillman KW, Starrett JE Jr, Parker MF, Xie K, Bronson JJ, Marcin LR, McElhone KE, Bergstrom CP, Mate RA, Williams R, Meredith JE Jr, Burton CR, Barten DM, Toyn JH, Roberts SB, Lentz KA, Houston JG, Zaczek R, Albright CF, Decicco CP, Macor JE, Olson RE. Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent, Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2010 Mar 22;1(3):120-4.