EC50: 1.5 μM for ARFGAP1 enzymatic assay [1] and 0.5 μM for Wnt synergist [2]

   嘌呤衍生物QS11是一种Wnt协同激动剂，通过抑制ADP-核糖基化因子1 (ARFGAP1)的GTP酶激活蛋白。ARFGAP1促进ARF1结合的GTP的水解，并且在膜运输和/或囊泡运输中是必需的。 体外:QS11在HEK293细胞(EC50 = 0.5微米)和人原代成纤维细胞(EC50 ≥ 10微米)中显示出有效的Wnt协同活性，且几乎没有细胞毒性。在Wnt-3a条件培养基存在下，2.5微米的QS11激活Super(8X)TOPFlash报道基因约200倍。当QS11与重组Wnt-3a蛋白(10–200 ng/ml)结合时，也观察到协同效应[2]。

体内:在Wnt信号传导测试模型中，用QS11、XWnt-8 RNA或QS11和XWnt-8 RNA的组合注射胚胎。与单独的QS11和单独的XWnt-8 RNA相比，注射XWnt-8 RNA和QS11的组合诱导了明显更多的完全(20.9%)和部分(30.2%)双轴形成[2].. 临床试验:目前为止，尚未进行临床研究。

产品性质：

Cas No.：944328-88-5

化学名： (S)-2-((9-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)-3-phenylpropan-1-ol

Canonical SMILES：OC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC2=NC(OC3=CC=C4CCCC4=C3)=NC5=C2N=CN5CC6=CC=C(C7=CC=CC=C7)C=C6

分子式：C36H33N5O2

分子量：567.68

溶解度：DMSO: <100 mM,Ethanol: <100 mM

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Singh MK1, Gao H1, Sun W1, Song Z1, Schmalzigaug R2, Premont RT2, Zhang Q3.  Structure-activity relationship studies of QS11, a small molecule Wnt synergistic agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1;25(21):4838-42.

[2] Zhang Q1, Major MB, Takanashi S, Camp ND, Nishiya N, Peters EC, Ginsberg MH, Jian X, Randazzo PA, Schultz PG, Moon RT, Ding S.  Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8. Epub 2007 Apr 25.