JK184是一种有效的Hedgehog (Hh)途径抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50为30 nM。

JK184通过以剂量依赖方式抑制神经胶质瘤(Gli)依赖性转录活性来拮抗Hh信号。JK184能显著抑制人脐静脉内皮细胞的增殖，其IC50为6.3 μg/mL。为了评价JK184的抗肿瘤效果，在施用指定浓度的化合物、JK184的一半最大抑制浓度(IC50)(ANC-1中为23.7 ng/mL，BxPC-3中为34.3 ng/mL)后，在Panc-1和BxPC-3细胞中进行MTT测定[1]。与MCF10a、MTSV1-7或HMLE-shGFP和HMLE-pBP细胞相比，Claudin-low细胞系对JK184治疗更敏感，JK184诱导这些细胞中神经胶质瘤相关癌基因同源物1 (GLI1)转录物和蛋白质水平的剂量依赖性降低。用IC50剂量的JK184处理增加了用膜联蛋白-V染色但碘化丙啶(PI)阴性的HMLE-谢卡细胞的比例(P<0.0001，t检验)[2]。

JK184 (5 mg/kg，静脉注射)在皮下Panc-1和BxPC-3肿瘤模型中表现出良好的抗增殖活性，并且是靶向Hh信号传导的抗肿瘤药物的良好候选物。然而，JK184的药代动力学特征和生物利用度较差[1]。

产品性质：

Cas No.:315703-52-7

别名:N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)噻唑-2-胺

化学名:N-(4-ethoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-amine

Canonical SMILES:CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C

分子式:C19H18N4OS

分子量:350.44

溶解度:DMSO: 100 mM,Ethanol: 25 mM

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Zhang N, et al. Biodegradable polymeric micelles encapsulated JK184 suppress tumor growth through inhibiting Hedgehog signaling pathway. Nanoscale. 2015 Feb 14;7(6):2609-24.

[2]. Colavito SA, et al. Significance of glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1) expression in claudin-low breast cancer and crosstalk with the nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NFκB) pathway. Breast Cancer Res. 2014 Sep 25;16(5):444.