LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) (Erismodegib) 是一种有效的选择性 Smo 拮抗剂，在结合试验中对小鼠和人 Smo 的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

     LDE225是从内部多样性组合文库的高通量细胞筛选中筛选出来的，并被开发为Smo的拮抗剂。Smo是hedgehog(Hh)信号通路的激活剂，异常激活与几种癌症的肿瘤发生有关。已经在体内评估了LDE225的抗肿瘤功效。在皮下Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中，LDE225在5mg/kg/天的剂量下可以显著抑制肿瘤生长。并且在原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植物模型中，建议LDE225在治疗4天后穿透荷瘤动物中的血脑屏障并引起肿瘤生长抑制。此外，临床前安全性试验表明，LDE225没有遗传毒性，并具有良好的选择性[1]。

产品性质：

Cas No.:956697-53-3

别名:索尼吉布,Erismodegib; LDE225; NVP-LDE225

化学名: N-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1CN(CC(O1)C)C2=NC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=CC(=C3C)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F

分子式:C26H26F3N3O3

分子量:485.5

溶解度:≥ 24.3mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Shifeng Pan, Xu Wu, Jiqing Jiang, et al. Discovery of NVP-LDE225, a potent and selective smoothened antagonist. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1: 130–134.