

PP242 (Torkinib-in some cases)
货号 | IPA1024 | 售价(元) | 850 |
规格 | 2mg | CAS号 | 1092351-67-1 |
- 产品简介
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货号
名称
规格
价格
IPA1024-0002MG
PP242
2 mg
850
IPA1024-0005MG
PP242
5 mg
1280
IPA1024-0010MG
PP242
10mg
2179
产品简介:
Torkinib 是一种选择性,ATP 竞争型的mTOR抑制剂,IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 30 nM 和 58 nM。哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,存在于两种蛋白复合物mTORC1和mTORC2中,它们具有不同的亚单位组成、底物和活化机制。 PP242的治疗显示会导致某些小鼠和人类白血病细胞的死亡[1]。在原代AML细胞和CD34+祖细胞中,PP242可以抑制mTOR及其下游靶标的活性,从而诱导细胞凋亡[2]。 该成分也被用于研究COX-2在体内的作用。在含有费城染色体(Ph)易位的急性白血病模型中,PP242可以延迟白血病的发作,并更有效地增强一线酪氨酸激酶抑制剂的作用,从而抑制白血病的扩展[1]。此外,PP242显示出抑制小鼠白血病模型中的白血病进展,该模型由突变的FLT3驱动,具有mTOR的组成型激活[2]。
产品性质:
Cas No.:1092351-67-1
别名:PP242; PP-242
化学名:(2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol
Canonical SMILES:CC(C)N1C2=C(C(=C3C=C4C=C(C=CC4=N3)O)N1)C(=NC=N2)N
分子式:C16H16N6O
分子量:308.35
溶解度:≥ 61.6mg/mL in DMSO, ≥ 31mg/mL in EtOH
储存条件:Store at -20°C
注意事项:
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
References:
1.Janes MR, Limon JJ, So L, Chen J, Lim RJ, Chavez MA, et al. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor. Nat Med 2010,16:205-213.
2.Zeng Z, Shi YX, Tsao T, Qiu Y, Kornblau SM, Baggerly KA, et al. Targeting of mTORC1/2 by the mTOR kinase inhibitor PP242 induces apoptosis in AML cells under conditions mimicking the bone marrow microenvironment. Blood 2012,120:2679-2689.