产品信息

产品简介

PHA-767491 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7/CDK9 抑制剂 (IC50: 10/34 nM)。它对 GSK3-β 和 CDK1/2 的选择性约为 20 倍，对 CDK5 和 MK2 的选择性为 50 倍，对 CHK2 和 PLK1 的选择性为 100 倍。

PHA-767491 通过 IC 抑制两种细胞系的增殖50在 HCC1954 细胞中为 0.64 µM，在 Colo-205 细胞中为 1.3 µM。PHA-767491 是有效的体外 DDK 抑制剂，具有 IC50值为 18.6 nM。PHA-767491 (2 µM) 在 HCC1954 细胞中 24 小时内完全消除 Mcm2 磷酸化[1]. PHA-767491 与 5-FU 结合表现出更强的细胞毒性并诱导显着的细胞凋亡，表现为显着增加的半胱天冬酶 3 激活和聚（ADP-核糖）聚合酶片段化在 HCC 细胞中。PHA-767491 直接抵消 5-FU 诱导的 Chk1 磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞 1ine 的表达[2]. PHA-767491 (0-10 µM) 以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，IC50对于 U87-MG 和 U251-MG 细胞，大约为 2.5 µM。PHA-767491 盐酸盐诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖、细胞迁移和细胞侵袭[3].

产品特性

1） CAS NO：942425-68-5

2） 同义名：CAY-10572盐酸盐、PHA-767491盐酸盐、PHA-767491、CAY10572、PHA-767491盐酸盐、PHA-767491、CAY10572、CAY-10572盐酸盐

3） 分子式：C12H11N3O

4） 分子量：213.24

5） 外观：固体粉末

6） 纯度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存与运输方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PHA-767491的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

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