产品信息

产品简介

Hesperadin(IC50=250 nM) 有效抑制 Aurora B。它有效地降低 AMPK、MAPKAP-K1、MKK1、Lck、CHK1 和 PHK 的活性，但在体内不能抑制 MKK1 的活性。

体外研究

Hesperadin抑制磷酸化组蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B，IC50为250nM，且浓度为1μM时明显降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷，导致HeLa细胞增殖和多倍体化停止，这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度，说明Aurora B功能对BubR1和Bub1着丝点高效募集是必需的，可说明对延长检测点信号是必需的。在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化，IC50为40nM。Hesperadin明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长，IC50为48nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长IC50为550nM。

产品特性

1） CAS NO：422513-13-1

2） 同义名：Hesperadine，Hesperadin

3） 分子式：C29H32N4O3S

4） 分子量：516.65

5） 外观：固体粉末

6） 纯度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存与运输方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Hesperadin的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

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