产品信息

产品简介

Dizocilpine (MK-801) 是一种有效的抗惊厥药，是一种选择性和非竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有Kd在大鼠脑膜中为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的位点结合而起作用，从而防止 Ca2+ 通量[1][2].Dizocilpine (MK-801) 逐渐抑制 NMDA 诱导的电流。镁2+(10 mM) 可防止 Dizocilpine 阻断 N-Me-D-Asp 诱导的电流，即使在 NMDA 存在下长时间使用 Dizocilpine 也是如此。Dizocilpine 在外贴片中阻断 NMDA 激活的单通道活性[3].Dizocilpine (MK-801; <500 μM) 抑制 LPS 诱导的小胶质细胞活化，并增加 BV-2 细胞中的 Cox-2 蛋白表达。Dizocilpine (<500 μM) 通过 EC 降低小胶质细胞 TNF-α 的输出50 在 BV-2 细胞中为 400 μM[4].它们仅供参考。

产品特性

1） CAS NO：77086-21-6

2） 化学名：(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine

3） 同义名：MK-801, MK-801

4） 分子式：C16H15N

5） 分子量：221.3

6） 外观：固体粉末

7） 纯度：>99%

8） 溶解性：溶于DMSO

保存与运输方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液配制

使用方法【源自文献，仅作参考】

结构式

使用浓度(仅作参考)

Dizocilpine的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

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参考文献

[1] Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 83(18):7104-8(1986).

[2] Kocaeli H, et al. MK-801 improg]ves neurological and histological outcomes after spinal cord ischemia induced by transient aortic cross-clipping in rats. Surg Neurol. 64 Suppl 2:S22-6; discussion S27 (2005).

[3] Wise-Faberowski L, et al. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol. 18(4):240-6(2006).

[4] Palachick B, et al. Role of Major NMDA or AMPA Receptor Subunits in MK-801 Potentiation of Ethanol Intoxication. Alcoholism, clinical and experimental research. 32(8):1479-1492 (2008).