产品简介：

英文名称 Pasireotide

中文名称 帕瑞肽

CAS NO 396091-73-9

序列 Cyclo[Hyp(2-aminoethylcarboxyl)-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe]

分子式 C58H66N10O9

分子量 1047.23

溶解度 Soluble in water

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥98.0%

包装 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

产品描述：

帕瑞肽(SOM230)是一种稳定的环六肽生长抑素模拟物，表现出与人生长抑素受体(分别为sst1/2/3/4/5亚型，pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)的独特高亲和力结合。IC50值:8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9(pKi，ss t1/2/3/4/5)[1]体外:SOM 230表现出较低的gh释放效力腺瘤细胞中的sst(2)而非sst(5) mRNA水平与OCT在体内和体外对GH释放的抑制能力以及SOM230和SRIF-14在体外的作用之间存在正相关[2]。在人胎儿垂体细胞培养中，SOM230抑制GH分泌42 +/- 9% (P = 0.002)，但对TSH释放没有影响。

SOM230抑制生长激素分泌腺瘤培养物中生长激素释放34 +/- 8% (P = 0.002)，抑制PRL分泌腺瘤中PRL释放35+/-4%(P = 0.01)，抑制无功能垂体腺瘤中α-亚单位分泌46 +/- 18% (P = 0.34) [3]。体内:在第7天，治疗组的血清胰岛素水平从1.06±0.28μg/L下降到0.37±0.17μg/L(P = 0.0128)，血清葡萄糖从4.2±0.45 mmol/L显著上升到7.12±1.06 mmol/L(P = 0.0075)，但对照组没有变化。在野生型小鼠中，奥曲肽和帕瑞肽都显著减轻了膝关节肿胀和关节炎的组织病理学表现，其程度与地塞米松相当。在SSTR2(-/-)小鼠中，奥曲肽和帕瑞肽的抗炎作用完全消失。