产品简介：

英文名称 Abaloparatide TFA

别名 阿巴洛肽; BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

分子式 C176H301N56F3O51

分子量 4074.61

溶解度 Water: ≥ 50 mg/mL (12.27 mM)

储存条件 Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen

产品描述：

Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物，是 PTHR1 信号通路的有效和选择性激活剂。Abaloparatide TFA 增强 MC3T3-E1 成骨细胞的 Gs/cAMP 信号传导 (EC50 为 0.3 nM) 和 β-arrestin 的募集 (EC50 为 0.9 nM)。在0.5 mM IBMX的存在下，将MC3T3-E1成骨细胞用0.01-100 nM的阿鲍帕肽在37 ℃处理40分钟。结果显示，细胞暴露于阿鲍帕肽导致细胞内cAMP水平显著升高。与特立帕肽相比，阿巴洛肽治疗导致cAMP形成的EC50值降低2.3倍(EC50分别为0.3 nM和0.7nM)[1]。阿巴洛肽证明了β-抑制蛋白/PTHR1相互作用的剂量依赖性刺激。始终如一的是，计算出的阿鲍帕肽的EC50值比特立帕肽低1.6倍(EC50分别为0.9 nM和1.5nM)[1]。阿巴洛肽以低至0.1 nM的剂量有效诱导PTHR1内化的剂量依赖性刺激，并在100 nM浓度时达到最大刺激。阿鲍帕拉肽的EC50值为0.8nM[1]。阿巴洛肽1-25克/千克；皮下注射；日常；12个月；雌性Sprague-Dawley大鼠)治疗增加了骨小梁、皮质内和骨膜表面的生物化学骨形成标记物、骨形成的组织形态学指数。阿巴洛肽可显著增加骨小梁体积和密度，并改善骨小梁微结构。阿巴洛肽刺激胫骨骨干的骨膜扩张和皮质内骨附着，导致皮质骨体积和密度显著增加。在骨质疏松的卵巢切除(OVX)大鼠中，服用阿巴洛肽(25μg/kg)12个月后，全身骨密度(BMD)增加了25%。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(22周龄)