产品简介：

英文名称 Degarelix

Cas No. 214766-78-6

别名 地加瑞克

分子式 C82H103ClN18O16

分子量 1632.26

溶解度 Water: 25 mg/mL (15.32 mM); DMSO: 10 mg/mL (6.13 mM)

储存条件 Store at -20°C

产品描述：

地加瑞克是一种竞争性和可逆性促性腺激素释放激素受体(GnRHR)拮抗剂。GnRHR[1] 地加瑞克直接作用于促黄体生成素释放激素(LHRH)的垂体受体，阻断内源性LHRH的作用。使用地加瑞克消除了最初由LHRH激动剂引起的促性腺激素和睾酮水平的不良升高。除了PC-3细胞之外，地加瑞克处理降低了所有前列腺细胞系(WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞、VCaP细胞)的细胞存活力。GnRH拮抗剂地加列通过凋亡对前列腺细胞生长产生直接影响。大鼠单次皮下注射0.3至10微克/千克剂量的地加列后，血浆促黄体生成素(LH)和睾酮水平下降，显示出剂量依赖性的垂体-性腺轴抑制作用。LH抑制的持续时间随着剂量的增加而增加:在大鼠中，分别以12.5、50或200 μg/kg皮下注射地加列后，LH的显著抑制持续1、2和7天。当在来自动物肝组织的微粒体和冷冻保存的肝细胞中孵育时，地加瑞克是稳定的。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克剂量在48小时内通过尿液和粪便等量排出(每种基质中40-50%)，而在猴子中，主要排泄途径是粪便(50%)和肾脏(22%)。