产品简介：

英文名称 Cilengitide

Cas No. 188968-51-6

别名 西仑吉肽; EMD 121974

Canonical SMILES CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N

分子式 C27H40N8O7

分子量 588.66

溶解度 ≥ 29.433mg/mL in DMSO

储存条件 Store at -20°C

产品描述：

Cilengitide (EMD 121974) 是整合素 ανβ3 和 ανβ5 的有效选择性抑制剂。 Cilengitide 抑制分离的 ανβ3 和 ανβ5 与 Vitronectin 的结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。西仑吉肽是一种环状RGD五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]，是一种有效的αvβ3和αvβ5整合素抑制剂，可阻断整合素介导的粘附和迁移。能直接结合αvβ3整合素。作为αvβ3抑制剂，其IC50为250nM。 整合素以一个包含24个由α和β链配对组成的跨膜异二聚体受体的家族命名。这些受体可以整合细胞外和细胞内的活动。因此，它们可以调节肿瘤的血管生成、迁移和侵袭。当用西仑吉肽处理时，在通过28天的扩增并因此通过14天的CD133+干细胞的分化培养(用VEGF、SCGF和FLT3L制备CD133+ EPCs，即内皮祖细胞)而发育的细胞系中，观察到显著的剂量依赖性增殖减少(p<0.0002)。当在撤除FLT3L和SCGF后用西仑吉肽处理时，在7和14天后在EPCs中注意到贴壁细胞的剂量依赖性减少(p<0.03)。与内皮祖细胞增殖相比，西仑吉肽对内皮细胞粘附的抑制作用更明显[3]。 在注射MDA-MB-231细胞(105)后的第1天和第30天之间，每周5次腹膜内注射西仑吉肽治疗，与未治疗的裸鼠相比，大鼠中溶骨性病变(OL)和软组织成分(SC)的体积在第30天和第35天显著减少(p<0.05) 。