产品简介：

英文名称 Leuprorelin Acetate/Leuprolide Acetate

中文名称 醋酸亮丙瑞林

CAS NO 74381-53-6(醋酸)/53714-56-0(无盐)

序列 Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NHEt

分子式 C61H88N16O14

分子量 1269.45

溶解度 ≥ 126.9 mg/mL in DMSO, ≥ 31.4 mg/mL in EtOH with gentle warming, ≥ 102 mg/mL in Water with gentle warming

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥98.0% or ≥99.0%

包装 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

产品描述：

说明:IC50值:不适用亮丙瑞林(国际非专利)或醋酸亮丙瑞林(USAN)是GnRH类似物。醋酸亮丙瑞林作为垂体GnRH受体的激动剂。通过中断GnRH受体的正常脉冲刺激，从而降低其敏感性，间接下调促性腺激素促黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌，导致性腺功能减退，从而显著降低两性的雌二醇和睾酮水平。体外:对照患者的平滑肌瘤和在醋酸亮丙瑞林治疗的第2、8、12和16周的平滑肌瘤中，DNA 3’-末端标记细胞/cm2的数量处于低水平。睾酮、雌二醇和孕酮也因LA而减少，即使这种减少仅发生在孕酮的最高LA剂量(10(-6)M；606.0+/-114.3纳克/毫升对1524.0+/-246.5纳克/毫升；p=0.02) [2]。体内:醋酸亮丙瑞林治疗降低了EAE动物运动临床症状的严重程度，诱导显著更大的体重增加，增加了MBP和NFs表达、轴突面积和细胞浸润[3]。亮丙瑞林(200和300微克/千克(-1)皮下注射)本身显示出抗强迫作用，对小鼠的弹球掩埋行为产生了统计上显著的抑制作用。临床试验:新辅助的醋酸阿比特龙加醋酸亮丙瑞林治疗局部高危前列腺癌。