产品简介：

英文名称 Linaclotide

中文名称 利那洛肽

CAS NO 851199-59-2

序列 Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr(Cys1&Cys6,Cys2&Cys10, Cys5&Cys13 bridge)

分子式 C59H79N15O21S6

分子量 1526.75

溶解度 Water : 20 mg/mL (13.10 mM) ; DMSO : 50 mg/mL(32.75 mM)

储存条件 Store at -20° C

纯度   ≥95%or 98%

包装 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

产品描述：

利那洛肽是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶C激动剂；开发用于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)和慢性便秘。 利那洛肽在体外以浓度依赖性方式抑制[125I]-STa与wt小鼠肠粘膜的结合。相反，GC-C无效小鼠的[125I]-STa与这些膜的结合显著减少。在空肠液中体外孵育30分钟后，利那洛肽完全降解[1]。利那洛肽作用于管腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体，增加进入肠道的氯化物和碳酸氢盐分泌，抑制钠离子的吸收，从而增加进入管腔的水分分泌，改善排便；药物很少被吸收到体循环中。药代动力学分析显示口服生物利用度非常低(0.10%)。在肠道分泌和转运模型中，利那洛肽在野生型小鼠中显示出显著的药理作用，但在GC-C无效小鼠中没有:诱导手术结扎的空肠袢中液体分泌增加伴随着环鸟苷-3 '，5-单磷酸水平的分泌增加和胃肠转运加速[1]。利那洛肽显著增加慢性便秘患者的每周自发排便和完全自发排便(CSBMs ),同时减轻腹痛。