产品简介：

英文名称 Liraglutide

中文名称 利拉鲁肽

CAS NO 204656-20-2

序列 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(palm-gama-Glu)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly

分子式 C172H265N43O51

分子量 3751.25

溶解度 <20mg/mL in Water, ≥ 3.85mg/mL in Acetic acid:Water:DMSO=1:1:1

储存条件 Store at -20°C,protect from light

纯度 ≥98.0%

包装 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

产品描述：

利拉鲁肽是一种高效、长效的GLP-1受体激动剂(EC50 = 61 pM)，与人类GLP-1有97%的氨基酸序列相同[6，7]。 用PA/LPS处理的肝细胞中的活细胞数量显著减少，利拉鲁肽以浓度依赖的方式逆转细胞活力的下降。与更高浓度相比，100 nM的利拉鲁肽显著增加了细胞活力。在H9c2心肌细胞中，100 nM利拉鲁肽预处理能有效抑制TNF-α和缺氧诱导的炎症小体激活。利拉鲁肽逆转了SIRT1的水平，利拉鲁肽降低了ROS生成和NOX4表达的水平。利拉鲁肽通过PI3K和AMPK途径改善肝脏脂肪的合成、运输、储存和利用，从而缓解脂肪变性。利拉鲁肽处理后，泡沫细胞中的细胞质脂滴积聚明显减少。利拉鲁肽处理的泡沫细胞中的TG和胆固醇含量显著降低。利拉鲁肽治疗后，泡沫细胞中AMPKα1和磷酸化AMPKα1的表达水平显著增加，而SREBP1和磷酸化SREBP1的表达水平显著降低。 在小鼠中，HFD、Acrp30敲除和ApoE缺陷的组合对胰岛素抵抗(IR)和NAFLD的发展具有叠加效应。在该模型中，利拉鲁肽的给药阻止了HFD和低脂联素血症诱导的IR和NAFLD的发展。利拉鲁肽还减弱了促炎细胞因子或转录因子的表达，包括TNF-α和NF-κB(65)，以及两种脂肪生成相关基因乙酰辅酶a羧化酶(ACC)和脂肪酸合酶(FAS)的表达。