产品简介：

英文名称   MG-132

别名 MG132,蛋白酶体抑制剂,MG132,Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

CAS NO   133407-82-6

序列   Z-Leu-Leu-Leu-CHO

分子式   C26H41N3O5

分子量   475.62

溶解度 ≥ 23.78mg/mL in DMSO

储存条件 Store at -20°C

纯度   ≥98.0% or ≥99.0%

包装   1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

MG-132是一种有效的、可逆的、可透过细胞的蛋白酶体抑制剂。它属于合成肽醛类。它通过26S复合物减少哺乳动物细胞和渗透性酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，而不影响其ATP酶或异肽酶活性。MG-132激活c-Jun N-末端激酶(JNK1)，启动细胞凋亡。MG-132还抑制NF-κB活化，阻止β-分泌酶裂解。 MG-132体外抑制20S蛋白酶体的IC50为100 nM。此外，MG-132处理以细胞周期依赖的方式诱导凋亡。MG-132可以通过拯救Dystrophin和Dystrophin相关蛋白的表达和膜定位来治疗mdx小鼠。对于体内实验，通过注射入腓肠肌或皮下植入Alzet微型泵将MG-132施用于mdx小鼠。因此，MG-132作为一种蛋白酶体抑制剂，有效地拯救了mdx小鼠骨骼肌纤维中肌营养不良蛋白、β-肌营养不良蛋白聚糖、α-肌营养不良蛋白聚糖和α-肌聚糖的表达水平和质膜定位。此外，MG-132减少了肌膜损伤，如从经治疗的mdx小鼠分离的膈肌和腓肠肌的活体染色所揭示的，并且改善了肌营养不良的组织病理学体征，如从经治疗的mdx小鼠获取的肌肉活检的苏木精和曙红染色所判断的。