产品简介：

英文名称 AF 12198

CAS NO 185413-30-3

序列 Ac-FEWTPGWYQ-Aze-YALPL-NH2

分子式 C96H123N19O22

分子量 1895.1

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS

储存条件 Desiccate at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

AF 12198 是一种有效、选择性和特异性的肽拮抗剂，作用于人类 I 型白细胞介素-1 受体 (IL1-R1) (IC50\u003d8 nM)，而不是人类 II 型受体 (IC50\u003d6.7 µM) 或鼠 I 型受体 ( IC50\u003e200 µM)。白细胞介素-1 (IL-1) -α和β是炎症反应的有效调节剂。天然存在的白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1ra)在体外和体内有效调节对IL-1的生物反应。AF 12198是一种新的低分子量IL-1拮抗剂。 体外:AF 12198选择性结合人I型IL-1受体，但不结合人II型受体或鼠I型受体。AF12198还以25 nM的半最大抑制浓度或IC50抑制IL-1诱导的人皮肤成纤维细胞形成IL-8，并以9 nM的IC50抑制内皮细胞表达IL-1诱导的细胞间粘附分子-1(ICAM-1)。 体内:当给食蟹猴静脉输注时，AF 12198阻断体外IL-1诱导IL-6，并下调体内IL-6诱导。这是第一个在体内显示IL-1受体拮抗剂活性的小分子。临床试验:截至目前，AF 12198仍处于临床前开发阶段。