产品简介：

英文名称 Vipivotide tetraxetan;PSMA 617

CAS NO 1702967-37-0

序列 DOTA-PSMA

分子式 C49H71N9O16

分子量 1042.1

溶解度 DMSO : 125 mg/mL (119.95 mM)

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)是一种高效的前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂，其Ki为0.37 nM。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)显示了至少72小时的高放射分解稳定性。在LNCaP上的高抑制效力(平衡解离常数Ki = 2.34±2.94nM；ki = 0.37±0.21nM酶促测定)并高效内化入LNCaP细胞。1小时后(n=3)用68Ga标记的Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)的器官分布揭示了在LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。通过每千克共注射2毫克2-PMPA，肾脏中的高摄取几乎被完全阻断。除脾脏外，其他器官如肝脏、肺和脾脏的摄取量较低，无阻断作用。注射后1小时，肿瘤与背景的比率为7.8(肿瘤与血液)和17.1(肿瘤与肌肉)。与68Ga标记的版本相比，177Lu标记的Vipivotide tetraxetan(PSMA-617)(n = 3)的器官分布在LNCaP肿瘤和肾脏中显示相似的摄取。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后1小时测定的肿瘤与背景的比率显示出稍高的值(肿瘤与血液，22.1；肿瘤对肌肉，25.6)比以前的器官分布与68Ga标记的蝮蛇肽四氧坦(PSMA-617)。