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BIBO 3304 trifluoroacetate

货号 wb2782-1mg 售价(元) 询价
规格 1mg CAS号 191868-14-1
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货号

名称

规格

wb2782-1mg

BIBO 3304 trifluoroacetate

1mg

wb2782-5mg

BIBO 3304 trifluoroacetate

5mg

产品简介:

英文名称 BIBO 3304 trifluoroacetate

CAS NO 191868-14-1

序列 BIBO 3304 trifluoroacetate

分子式 C29H35N7O3

分子量 529.6

溶解度 <75.77mg/ml in DMSO; <75.77mg/ml in ethanol

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg5mg10mg50mg100mg,1g or according to customer's detail requirement.

 

产品描述:

BIBO 3304是一种高亲和力的NPY Y1受体拮抗剂,对大鼠和人类受体的IC50值分别为0.720.38nM[1]。 神经肽Y是在下丘脑中表达的36个氨基酸的多肽。它是一种内分泌和神经元信使,参与许多生理过程,如升高血压和刺激食物摄入。食物摄入[1]BIBO 3304对在BHK细胞中稳定表达的人Y1受体表现出高亲和力(IC50=0.69+0.16 nM),对内源性表达Y1受体的人神经母细胞瘤细胞系SK-N-MC细胞表现出更高的亲和力(IC50=0.38+0.06 nM)BIBO 3304表现出对Y1受体亚型的选择性结合,并且对人Y2受体、人和大鼠Y4受体以及人和大鼠Y5受体的亲和力低1000-10000倍。在SK-N-MC细胞中,NPY诱导的对cAMP合成的抑制被100 nM BIBO 3304拮抗,其pKb9.1+0.4

在大鼠模型中,BIBO 3304以剂量依赖的方式抑制1mg NPY介导的摄食反应。30毫克的剂量引起大约50%的抑制(1.87+0.3克,n=18)。碧波3304(30毫克)对去甲肾上腺素或甘丙肽诱导的摄食无影响。但能阻断NPY (2 36) (1mg)NPY (3 36) (1mg)[Leu31Pro34]NPY (2mg)介导的摄食反应。BIBO 3304还在大鼠杏仁核的基底外侧核中拮抗NPY的抗焦虑样作用。