产品简介：

英文名称 ISRIB

CAS NO 548470-11-7（混合构型）/1597403-47-8

序列 N,N'-((1R,4R)-CYCLOHEXANE-1,4-DIYL)BIS(2-(4-CHLOROPHENOXY)ACETAMIDE)

分子式 C22H24Cl2N2O4

分子量 451.3

溶解度 ≥ 15.03mg/mL in DMSO with gentle warming

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

ISRIB是PERK信号的有效抑制剂。 作为哺乳动物细胞中四种eIF2α激酶之一，PERK对内质网中未折叠蛋白的积累做出反应。 体外:与顺式ISRIB相比，反式ISRIB被证明效力高100倍(IC50 = 5 nM对IC50 = 600 nM ),表明ISRIB与其细胞靶标立体特异性地相互作用。此外，ISRIB可阻断内源性ATF4的产生，但对XBP1 mRNA剪接和XBP1s的产生无明显影响。同时，ISRIB不影响UPR at F6分支的激活，但是，ISRIB可以阻断下游的PERK和eIF2α磷酸化。体内:在单次腹膜内注射的小鼠中，ISRIB显示出8小时的血浆半衰期，并且容易穿过血脑屏障，在中枢神经系统中快速达到平衡。发现检测到的脑ISRIB浓度比其IC50高几倍。此外，ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关的学习中表现出显著的增强。因此，记忆巩固天生受到ISR的限制，而ISRIB可以释放这样的刹车。这些结果表明，ISRIB可能有助于认识和治疗认知障碍。 临床试验:截至目前，ISRIB仍处于临床前开发阶段。