产品简介:

英文名称 [D-Lys3]-GHRP-6

中文名称 [D-赖氨酰3]生长激素释放肽 6

CAS NO 136054-22-3

序列 His-DTrp-DLys-Trp-DPhe-Lys-NH2

分子式 C49H63N13O6

分子量 930.1

溶解度 Soluble to 0.50 mg/ml in Water

储存条件 Desiccate at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

[D-Lys3]-GHRP-6是生长素释放肽受体(GHS-R1a)的拮抗剂，并与黑皮质素受体弱结合(Ki = 26-120微米)。 在体外:[D-莱莎]GHRP-6使用相似的亲和力与所有四种MC受体结合，而结构相关的甲硫氨酸脑啡肽和功能相关的GHuRH以及LHRH和生长抑素-14不与这些受体结合。这(生长激素释放肽/脑啡肽的低亲和力)可能表明它们在药理学浓度下不与MC受体相互作用。GHRP-6仅使用比GHRP-6稍高的亲和力来结合MC1受体。

与GHRP-6相比，[D-Lys3]GHRP-6对所有MC受体具有更高的亲和力，尤其是对MC3和MC4受体。有趣的是，[D-Lys 3] GHRP-6与MC 1受体结合的亲和力仅略高于GHRP-6，这可能表明8位的碱性亲水残基对MC1受体并不重要(与其他MC受体亚型相同)[1，2]。肽GHS-受体拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6 (10-4 M)对生长素释放肽(10-7 M)的拮抗作用较弱，显示出对GHS-受体的亲和力(IC50，0.9×10-6 M)比生长素释放肽(IC50，0.3×10-9 M)弱得多。生长激素释放肽增加了76%被瘦素抑制的细胞的电活动(n=17)。这些数据揭示了生长素释放肽与弓状核中的瘦素下丘脑网络相互作用。瘦素和ghrelin对弓状核神经元的作用相反，这可能是它们的促食欲和减食欲作用的神经生理学关联。

体内:单独施用D-Lys 3-GHRP-6(GHS受体的拮抗剂)对GH分泌没有显著影响。相反，用这种拮抗剂预处理有效地抑制了AMPA和NMDA对GH分泌的刺激作用。为了证实这一论点，进行了进一步的实验来评估D-Lys3-GHRP-6给药的不同方案(剂量、次数、额外的GHS受体拮抗剂)。然而，ghrelin可能只干预GH分泌不足或分泌过多的情况，而不参与基础GH分泌的控制。

 临床试验:目前为止，尚未进行临床研究。