产品简介：

英文名称 MDL 28170

中文名称 钙蛋白酶抑制剂 III

CAS NO 88191-84-8

序列 Z-Val-Phe-CHO

分子式 C17H17NO3

分子量 283.3

溶解度 ≥ 16.75mg/mL in DMSO, ≥ 25.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

MDL 28170是一种选择性抑制剂，它抑制Ki值为10nM的钙蛋白酶和Ki值为25 nM的组织蛋白酶B，而不抑制胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶。它可以迅速穿透血脑屏障，并在全身给药后表现出抑制脑半胱氨酸蛋白酶活性的活性。 钙蛋白酶可以通过肌节的有限蛋白水解直接影响再灌注功能。和MDL-28170在再灌注期间的功能改善。它被认为是通过阻断钙蛋白酶的催化位点而发挥作用的。实验还显示，从昏迷的白鼬心脏的热带分离的带皮肌纤维显示对Ca2+的敏感性降低，并且如果在缺血之前和早期再灌注期间治疗MDL-28170，则敏感性的降低可以逆转。当腹腔小鼠巨噬细胞用胰蛋白酶预感染3小时时，MDL28170能够显著降低血流中胰蛋白酶的活性，IC50/24h值为20.4 mM。此外，用MDL28170预处理的天冬氨酸酶浓度从6.25升至50 mM，在巨噬细胞之前呈现明显的剂量依赖性抑制特征，相应的抑制从20%升至50%。此外，用MDL 28170处理的实验性感染克氏锥虫的巨噬细胞即使在6.25 mM的最低浓度下也表现出感染百分比的降低。在大鼠离体心脏中Ca2+饱和后，心脏立即恶化，显示出心脏功能的显著抑制和心肌损伤面积的增大。这伴随着乳酸脱氢酶、细胞色素c的线粒体释放、凋亡指数和降解的TnI的显著增加。MDL 28170显著抑制这些变化，TnI降解除外。