产品简介：

英文名称  PMX-53

CAS NO    219639-70-0/219639-75-5（free）

序列   Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-DCha-Trp-Arg）

分子式   C47H65N11O7

分子量   896.1

溶解度 Soluble in DMSO

储存条件 Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen

纯度   ≥98.0% or ≥99.0%

包装   1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

强效C5a受体拮抗剂(IC50 = 20 nM)。也是MrgX2激动剂。刺激MrgX2介导的肥大细胞脱颗粒。还抑制大鼠中C5a诱导的过度伤害感受，抑制小鼠乳腺癌模型中的肺转移，并减少动脉粥样硬化小鼠模型中的动脉粥样硬化病变。阴性对照也可用。ing等人(2008)补体C5a在机械性炎性痛觉过敏中的作用:C5a受体拮抗剂控制炎性疼痛的潜在用途。英国药理学杂志153 1043 PMID:18084313 | subra manian等人(2011) PMX-53在人类肥大细胞中作为双重CD88拮抗剂和Mas相关基因2 (MrgX2)激动剂。分子药理学79 1005 PMID:21441599 |Finch等(1999)补体因子C5a受体的低分子量肽和环状拮抗剂。j . med . chem . 42 1965 PMID:10354404 | Vadrevu等人(2014)补体c5a受体通过改变转移小生境中的T细胞反应促进癌症转移。癌症研究74 3454 PMID:24786787 |Manthey等人(2011)补体C5a抑制减少ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化。FASEB J 25 2447 PMID:21490292 | Kumar等人(2018)开发并验证了一种LC-MS/MS分析方法，用于小鼠体内补体C5a受体拮抗剂PMX53和PMX205的药代动力学研究。科学报告8 8101 PMID:29802264