产品简介：

英文名称 AZD5582

CAS NO 1258392-53-8

分子式 C58H78N8O8

分子量 1015.29

溶解度 DMSO : ≥ 66.25 mg/mL (65.25 mM)

储存条件 4°C, protect from light, stored under nitrogen

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

AZD5582 是凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 的拮抗剂，可与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合，IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。AZD5582是一类新的二聚Smac模拟物，作为有效的IAP拮抗剂；与cIAP1、cIAP2和XIAP的BIR3结构域有效结合(IC50分别为15、21和15 nM)。IC50值:15/21/15nM(cIAP1/ciap 2/XIAP)[1]靶标:IAPs inhibitorAZD5582在体外亚纳摩尔浓度下引起CIA P1降解并诱导MDA-MB-231乳腺癌细胞系凋亡。当对MDA-MB-231异种移植物携带小鼠进行静脉注射时，AZD5582导致肿瘤细胞内的cIAP1降解和胱天蛋白酶-3裂解，并在每周两次3.0 mg/kg的剂量后导致显著的肿瘤退化。

在检测的200多种癌细胞系中，仅在一小部分中观察到AZD5582的抗增殖作用，这与其他已发表的IAP抑制剂一致[1]。AZD5582显著增强死亡受体(DR)激动剂肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)诱导的凋亡。重要的是，TRAIL加AZD5582的杀伤不依赖于不利的预后特征，包括TP53缺失，这与CLL的化疗耐药密切相关。