产品简介：

英文名称 PMX 205;Hydrocinnamate

CAS NO 514814-49-4

序列 deamino-Phe-Cyclo(Orn-Pro-DCha-Trp-Arg)

分子式 C45H62N10O6

分子量 839

溶解度 Soluble in 20% ethanol / sterile Water

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

MX205是一种环状六肽(c[Arg-Trp-D-Cha-Pro-Orn]-Hca)，它是C5a补体受体的拮抗剂。人C5a是一种补体衍生的过敏毒素，是人类白细胞趋化性的有效介质。C5a尤其是一种有效的炎性介质，并且通过CD88的信号传导介导白细胞的趋化性，血管通透性可能增加，肥大细胞释放炎性介质和平滑肌细胞收缩和其他活动，但是所有这些活动都导致炎症和有效的组织损伤。来自细胞松弛素B处理的细胞的C5a介导的白细胞趋化性释放与配体的摄取密切平行，清楚地表明是受体-C5a相互作用导致了这些细胞反应的刺激。在两种阿尔茨海默病小鼠模型中，PMX205已被证明能有效地导致原纤维淀粉样沉积物和活化神经胶质的显著减少。PMX205处理的大鼠表现出纹状体损伤大小、凋亡、中性粒细胞浸润和出血减少。[3] PMX205用作消炎药。PMX205显著预防DSS诱导的结肠炎症，并且用PMX205处理的受试大鼠具有较低的促炎性。此外，抗炎细胞因子IL-4和IL-10的水平增加。PMX205不影响C5a的水平。在对DSS炎症具有不同敏感性的两种小鼠品系中观察到PMX205的积极作用。PMX205对C5a活性的药理学抑制可有效预防DSS诱导的结肠炎。