产品简介：

英文名称 BQ-123

别名   环(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)

CAS NO 136553-81-6  

序列 c(DTrp-DAsp-Pro-DVal-Leu)

分子式 C31H42N6O7

分子量 610.7

存储温度 2-8℃

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

BQ-123 是一种有效的选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 为 7.3 nM，Ki 为 25 nM。BQ-123是ETA内皮素受体的有效和选择性拮抗剂，对ETA和ETB受体的Ki值分别为1.4和1500 nM。 内皮素受体是一种G蛋白偶联受体。ETA受体增加细胞内游离钙离子。此外，激活ETA受体会增加血管收缩和血压。BQ-123是一种选择性ETA受体拮抗剂。在ETA表达细胞中，BQ123 (10-6 M)抑制内皮素-1 (ET-1) (10-6 M)诱导的[Ca2+]i增加95% 。在大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)中，BQ-123抑制ET-1受体结合、细胞收缩、[Ca2+ ]i动员、[3H]胸苷掺入、MAP激酶活化和ET-1诱导的MTT减少。然而，BQ-123不能抑制血管紧张素II (Ang II)和精氨酸加压素(AVP)诱导的MAP激酶活性和[Ca2+]i动员的增加。 在自发性高血压大鼠(SHR)、肾素高血压大鼠和血压正常大鼠中，BQ-123 (16 nM/kg/min)以剂量依赖性方式降低SHR的平均动脉压。此外，BQ-123降低了肾素高血压大鼠和血压正常大鼠的血压。在具有再灌注损伤的肾移植大鼠模型中，BQ-123防止再灌注损伤并抑制ET-1，2的合成和释放。