产品信息

产品简介

Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对人 MC4R 的 EC50 为 0.27 nM。

黑皮质素受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重，并且独立于这些作用影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人和大鼠 MC4R 具有激动剂活性，Kis 分别为 2.1 和 2.7 nM，EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。

BIM-22493 对隔夜禁食后重新进食的抑制取决于功能性 MC4R，不需要 MC3R。BIM-22493 显着改善葡萄糖稳态。与对照组相比，用 BIM-22493 处理的 Lepob/Lepob 小鼠表现出显着改善的葡萄糖清除率。慢性 BIM-22493 治疗与显着降低血清胰岛素、葡萄糖和 HOMA-IR 值相关，表明胰岛素敏感性得到改善。在饮食诱导的肥胖非人类灵长类动物模型中，用 setmelanotide 治疗导致食物摄入量暂时减少 (35%)，在治疗 8 周后体重持续下降 (13.5%)。

产品性质

英文名称：RM-493，BIM-22493， IRC-022493

中文名称：赛美拉肽

CAS NO：920014-72-8

分子式：C49H68N18O9S2

分子量：1117.31

存储温度：2-8℃

纯度：≥>98.5%

溶解性（25°C）：Water ≥ 60 mg/mL，DMSO ≥ 60 mg/mL