Salermide是Sirt1和Sirt2的抑制剂；会导致强烈的癌症特异性凋亡细胞死亡。 Salermide显示出剂量依赖性抑制作用，在90微米和25微米时分别对Sirt1和Sirt2的抑制作用上升至80%。Salermide可在衍生自白血病(MOLT4、KG1A、K562)、淋巴瘤(Raji)、结肠(SW480)和乳腺(MDA-MB-231)的多种人类癌细胞系中促进肿瘤特异性细胞死亡。单独用100微米沙勒胺孵育导致细胞溶质激活的caspase 3增加和线粒体细胞色素减少。单独的Salermide可以通过外源性和内源性途径诱导细胞凋亡。与早期描述的III类HDAC抑制剂相比，Salermide具有几个抗肿瘤优势:首先，它模拟了经典的I、II和IV类HDAC抑制剂对癌症样本表现出的普遍促凋亡作用，其次，它的促凋亡作用是癌症特异性的[1]。

小鼠对浓度高达100 μM的Salermide耐受性良好。Salermide在体内的作用机制由Sirt1特异性介导。裸鼠腹腔内喂食Salermide无明显毒性[1]。

产品性质:

Cas No.:1105698-15-4

化学名:(S,E)-N-(3-(((2-oxonaphthalen-1(2H)-ylidene)methyl)amino)phenyl)-2-phenylpropanamide

Canonical SMILES:O=C([C@@H](C)C1=CC=CC=C1)NC2=CC=CC(N/C=C3C4=CC=CC=C4C=CC\3=O)=C2

分子式:C26H22N2O2

分子量:394.47

溶解度:DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.25 mg/ml

储存条件:Store at -20°C

注意事项:

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Lara E, et al. Salermide, a Sirtuin inhibitor with a strong cancer-specific proapoptotic effect. Oncogene. 2009 Feb 12;28(6):781-91.