枸橼酸他莫昔芬(ICI 46474)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活骨、肝和子宫细胞等其他细胞中的雌激素活性[1][2][3]。枸橼酸他莫昔芬是一种有效的Hsp90激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATP酶的活性[4]。 枸橼酸他莫昔芬(ICI 46474)显示出对MCF-7细胞的强烈抑制作用(EC50=1.41微米)和对T47D细胞的较小程度的抑制作用(EC50=2.5微米)，但不影响MDA-MB-231细胞[2]。

枸橼酸他莫昔芬可诱导的基因敲除策略具有明显的优势，因为基因的表达可以在成年小鼠中以组织特异性的方式被任意敲除。为了研究Med1在成人心脏中的作用，对7周龄的TmcsMed1-/-小鼠每天腹膜内注射枸橼酸他莫昔芬，剂量为65 mg/kg，持续5天，之后在选定的时间间隔处死。RNA的qPCR分析显示，在注射柠檬酸三苯氧胺3天后，Med1表达开始减少(减少约70%)，到注射5天时，在心脏中几乎检测不到Med1表达。在成年小鼠中，枸橼酸他莫昔芬诱导的心脏特异性Med1破坏(TmcsMed1-/-)导致扩张型心肌病[3]。

产品性质：

Cas No.：54965-24-1

别名：他莫昔芬柠檬酸盐; ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

化学名： 2-[4-[(Z)-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES：CCC(=C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式：C32H37NO8

分子量：563.64

溶解度：≥ 28.2mg/mL in Etoh with gentle warming; 100mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.

[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.