IC50: 5.5-10 μM

转化生长因子β (TGF-β)是一种能够抑制前列腺细胞体外生长的生长因子，在体内对前列腺细胞生长也有明显的调控作用。在调节前列腺癌细胞生长方面，第二个可能重要的因素是丝氨酸/苏氨酸激酶，蛋白激酶C（PKC）。PKC是一种已知重要性的信号酶，可调节多种细胞类型的生长和/或分化；其激酶活性的抑制与调节功能的丧失有关。丹莫西芬是一种已知具有TGF-β调节和PKC抑制作用的药物。

体外：生长抑制的IC50范围为5.5-10 μM，不受雌激素影响。丹莫西芬介导的生长抑制与TGF-β的诱导无关。但是，丹莫西芬治疗与PKC的抑制有关，随后诱导p21waf1 / cip1，Rb去磷酸化和G1 / S期细胞周期阻滞[1]。

体内：裸鼠体内生长的MCF-7人乳腺癌异种移植瘤的肿瘤细胞动力学可以通过激素处理显著改变。丹莫西芬治疗或雌二醇剥夺导致Tpol约翰·博姆并将标记指数降低约40％，与E2刺激的肿瘤相比。计算出细胞丢失率的增加，丹莫西芬治疗和E2剥夺[2]。

临床试验：当作为辅助治疗给予时，丹莫西芬可以降低乳腺癌复发和死亡的风险，并且对转移性乳腺癌提供有效的减轻症状治疗。因此，对于患有雌激素受体阳性侵袭性乳腺癌的绝经前和绝经后女性都适用[3]。

产品性质：

Cas No.：10540-29-1

别名：他莫昔芬; ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

化学名：2-[4-[(1Z)-1,2-diphenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine

Canonical SMILES：CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)\C3=CC=CC=C3

分子式：C26H29NO

分子量：371.51

溶解度：≥ 18.6mg/mL in DMSO

储存条件：4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Rohlff C, Blagosklonny MV, Kyle E, Kesari A, Kim IY, Zelner DJ, Hakim F, Trepel J, Bergan RC.  Prostate cancer cell growth inhibition by tamoxifen is associated with inhibition of protein kinase C and induction of p21(waf1/cip1). Prostate. 1998 Sep 15;37(1):51-9.

[2] Jann N.  Sarkaria, David F. C. Gibson, V. Craig Jordan, John F. Fowler, Mary J. Lindstrom, and

R.  Timothy Mulcahy. Tamoxifen-induced Increase in the Potential Doubling Time of MCF-7 Xenografts as Determined by Bromodeoxyuridine Labeling and Flow Cytometry. CANCER RESEARCH 5.1. 4413-1417, September 15, 1993.

[3] Osborne CK.  Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.