Torkinib 是一种选择性，ATP 竞争型的mTOR抑制剂，IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 30 nM 和 58 nM。哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，存在于两种蛋白复合物mTORC1和mTORC2中，它们具有不同的亚单位组成、底物和活化机制。 PP242的治疗显示会导致某些小鼠和人类白血病细胞的死亡[1]。在原代AML细胞和CD34+祖细胞中，PP242可以抑制mTOR及其下游靶标的活性，从而诱导细胞凋亡[2]。 该成分也被用于研究COX-2在体内的作用。在含有费城染色体(Ph)易位的急性白血病模型中，PP242可以延迟白血病的发作，并更有效地增强一线酪氨酸激酶抑制剂的作用，从而抑制白血病的扩展[1]。此外，PP242显示出抑制小鼠白血病模型中的白血病进展，该模型由突变的FLT3驱动，具有mTOR的组成型激活[2]。

产品性质：

Cas No.：1092351-67-1

别名：PP242; PP-242

化学名：(2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol

Canonical SMILES：CC(C)N1C2=C(C(=C3C=C4C=C(C=CC4=N3)O)N1)C(=NC=N2)N

分子式：C16H16N6O

分子量：308.35

溶解度：≥ 61.6mg/mL in DMSO, ≥ 31mg/mL in EtOH

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1.Janes MR, Limon JJ, So L, Chen J, Lim RJ, Chavez MA, et al. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor. Nat Med 2010,16:205-213.

2.Zeng Z, Shi YX, Tsao T, Qiu Y, Kornblau SM, Baggerly KA, et al. Targeting of mTORC1/2 by the mTOR kinase inhibitor PP242 induces apoptosis in AML cells under conditions mimicking the bone marrow microenvironment. Blood 2012,120:2679-2689.