Pictilisib 是一种PI3Kα/δ抑制剂，IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性，分别为11倍和25倍。

   GDC-0941是一种新的选择性I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂。PI3K/Akt信号通路的激活通常与肿瘤发生有关。这种途径的失调经常发生在各种癌症中，并可能导致对许多抗癌药物的耐药性。[1]开发特异性阻断PI3K/Akt途径的新型小分子可能会抑制肿瘤生长。GDC-0941被设计为结合PI3K的ATP结合口袋，并防止磷脂酰肌醇-3，4，5-三磷酸(PIP3)的形成，pip 3是传递PI3K下游信号的第二信使。[2，3]它以ATP竞争的方式与PI3K结合。

   GDC-0941是一种有效的小分子噻吩并[3，2-d]嘧啶I类PI3K抑制剂。对亚型p110(和p110(IC50为3 nM)具有高度选择性，对亚型p110(和p110(IC50分别为33 nM和75 nM)具有中等选择性。 GDC-0941在体外和体内抑制细胞增殖。它在多种癌细胞系中引起生长抑制，包括A2780、MDA-MB-361、PC3和U87MG。[2]它还抑制对曲妥珠单抗敏感和耐药的HER2扩增癌细胞的生长，这些癌细胞含有p110(突变或PTEN缺失。[4] GDC-0941也减少了不同异种移植模型中的肿瘤体积。[4]

产品性质：

Cas No.：957054-30-7

别名：GDC-0941

化学名： 4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine

Canonical SMILES:CS(=O)(=O)N1CCN(CC1)CC2=CC3=C(S2)C(=NC(=N3)C4=C5C=NNC5=CC=C4)N6CCOCC6

分子式:C23H27N7O3S2

分子量:513.64

溶解度:≥ 25.7mg/mL in DMSO, ≥ 3.59 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]Yuan TL, Cantley LC. PI3K pathway alterations in cancer: variations on a theme. Oncogene. 2008;27:5497-5510.

[2]Folkes AJ, Ahmadi K, Alderton WK, et al. The identification of 2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer. J Med Chem. 2008; 51: 5522-5532.

[3]Knight ZA, Shokat KM. Chemically targeting the PI3K family. Biochem Soc Trans. 2007; 35: 245-249.

[4]Junttila TT, Akita RW, Parsons K, Fields C, Lewis Phillips GD, Friedman LS, Sampath D, Sliwkowski MX. Ligand-independent HER2/HER3/PI3K complex is disrupted by trastuzumab and is effectively inhibited by the PI3K inhibitor GDC-0941. Br J Cancer. 2011; 104(7): 1116-25.