LY294002是一种著名的PI3K信号通路抑制剂，是第一个具有IC50分别为500nM、570nM和970nM的合成PI3Kα、δ和β抑制剂。LY294002并不完全选择性地作用于PI3Ks，并且实际上可能对其他脂质激酶和额外看似无关的蛋白质产生影响。

当不同浓度的LY294002添加到NPC细胞中时，处理后的NPC细胞中磷酸化（S473）Akt水平降低，呈现剂量反应效应。LY294002显著抑制了NPC CNE-2Z细胞在体外和体内的生长、增殖，并诱导凋亡[2]。PI3k/AKT通路在大多数人类胰腺癌细胞系中被恒定激活，该通路是治疗干预的有前途靶点。LY294002对体内和体外的胰腺癌细胞产生凋亡和抗增殖作用[3]。

在腹腔注射途径下，每天给予LY294002（1.2毫克/千克）和瘦素（60微克/千克），连续14天。结果发现，在接受瘦素+LY294002处理的大鼠中，体重显著降低，并且精子头部顶端反应时间更长（p <0.001）。睾丸内磷酸化Akt /总Akt比值在接受瘦素+LY294002处理的大鼠中显著增加（p <0.001）。同时使用LY294002可以预防瘦素的不良影响，这表明PI3K信号通路可能参与了瘦素对精子有害影响的产生[4]。

产品性质：

Cas No.：154447-36-6

化学名：2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one

Canonical SMILES：C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4

分子式：C19H17NO3

分子量：307.34

溶解度：≥ 40.37mg/mL in DMSO, ≥ 13.55mg/mL in EtOH

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Gharbi SI, Zvelebil MJ, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[2]. Jiang H, Fan D, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma in vitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29(1):34.

[3]. Bondar VM, Sweeney-Gotsch B, et al. Inhibition of the phosphatidylinositol 3'-kinase-AKT pathway induces apoptosis in pancreatic carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2002 Oct;1(12):989-97. PMID: 12481421.

[4]. Almabhouh FA, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.