JNJ-26481585是一种新的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，其对I类HDAC(包括HDAC1、HDAC2和HDAC3)具有很强的效力，其抑制常数IC50值分别为0.11、0.33和4.8 nmol/L，对广泛的癌细胞系包括肺、乳腺、结肠、前列腺、脑和卵巢癌细胞系具有很强的抗增殖活性(IC50范围为3.1至246 nmol/L)。最近的研究结果表明，JNJ-26481585在体内强烈诱导HDAC1抑制的p21waf1、cip1启动子、肿瘤组织中的组蛋白H3乙酰化和体外人结肠癌细胞系(APC野生型和突变型)中的凋亡。

产品性质:

Cas No.:875320-29-9

别名:JNJ26481585

化学名: N-hydroxy-2-[4-[[(1-methylindol-3-yl)methylamino]methyl]piperidin-1-yl]pyrimidine-5-carboxamide

Canonical SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)CNCC3CCN(CC3)C4=NC=C(C=N4)C(=O)NO

分子式:C21H26N6O2

分子量:394.48

溶解度:≥ 19.2 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项:

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].Arts J, King P, Mariën A, Floren W, Beliën A, Janssen L, Pilatte I, Roux B, Decrane L, Gilissen R, Hickson I, Vreys V, Cox E, Bol K, Talloen W, Goris I, Andries L, Du Jardin M, Janicot M, Page M, van Emelen K, Angibaud P. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009;15(22):6841-6851