Rocilinostat (ACY-1215)是HDAC6的选择性抑制剂，IC50为5 nM [1]。 HDAC6(组蛋白去乙酰化酶6)是一种由HDAC6基因编码的酶，在翻译调控、细胞周期进程和发育事件中起重要作用。已经揭示HDAC6的过表达与肿瘤发生和细胞存Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂。

当用人MM细胞系(MM.1S)进行测试时，用ACY-1215以增加的剂量处理6小时，通过抑制HDAC6增加了0.62μM浓度的乙酰化α-微管蛋白[1]。在多发性骨髓瘤细胞中，使用ACY-125作为卡非佐米的佐剂引发了协同的抗MM作用，即使在硼替佐米耐药细胞中也是如此，这导致了增强的细胞凋亡[2]。 在具有异种移植的人MM细胞的小鼠模型中，仅施用ACY-125或与硼替佐米一起施用可显著延迟肿瘤生长，并且组合显示出最佳疗效[1]。 另据报道，ACY-1215对HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1和Sirtuin2具有最小活性(IC50 > 1μM)，对HDAC8具有轻微活性(IC50 = 0.1μM) [1]。当用小鼠异种移植的MM细胞进行测试时，卡非佐米与ACY-1215的组合显示出对肿瘤体积和细胞凋亡的降低作用[2]。活相关，并且HDAC6还涉及癌细胞转移[2] [3]。

产品性质:

Cas No.:1316214-52-4

别名:Ricolinostat

化学名:N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-2-(N-phenylanilino)pyrimidine-5-carboxamide

Canonical SMILES:C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

分子式:C24H27N5O3

分子量:433.5

溶解度:≥ 21.675 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项:

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Santo, L., et al., Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood, 2012. 119(11): p. 2579-89.

[2]. Mishima, Y., et al., Ricolinostat (ACY-1215) induced inhibition of aggresome formation accelerates carfilzomib-induced multiple myeloma cell death. Br J Haematol, 2015.

[3].Haakenson, J., et al., HDAC6-Dependent Functions in Tumor Cells: Crossroad with the MAPK Pathways. Crit Rev Oncog, 2015. 20(1-2): p. 65-81.