CI994是HDAC1的选择性抑制剂，其IC50值为0.57微米[1]。 HDAC1是一种由HDAC1编码的酶，在调节真核基因表达中起着关键作用。还报道了HDAC1与视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白相互作用，该蛋白是控制细胞增殖和分化的关键因素。许多研究表明，HDAC1抑制作为一种有前途的疗法用于临床癌症治疗[2] [3]。

   CI994是选择性HDAC1和HDAC3，不同于已报道的非选择性抑制剂SAHA。当用HeLa宫颈癌细胞测试时，CI994处理显示出对HDAC1和3的选择性抑制能力，其IC50为43.5±1.2微米[4]。在从未经治疗的雄性Wistar大鼠分离的外周血淋巴细胞中，给予ci 994 24小时以剂量依赖性方式(1微米~10μM)诱导细胞凋亡[1]。当用促分裂原刺激的血液淋巴细胞测试时，CI-994处理抑制了细胞增殖，IC50值为3 mM [5]。在NSCLC细胞系(A549和LX-1)中，CI994给药通过抑制HDAC活性和将细胞周期阻滞在G0/G1期来诱导细胞凋亡，并在与化疗结合时显示出有前途的治疗策略[2]。     

在雄性大鼠模型中，口服CI994在第1天和/或第3天以10、23和45 mg/kg的浓度通过减少血液淋巴细胞、单核细胞、嗜中性粒细胞和骨髓淋巴细胞显著影响淋巴组织[5]。

产品性质：

Cas No.:112522-64-2

别名 :4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺,N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549

化学名:4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide

Canonical SMILES:CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

分子式:C15H15N3O2

分子量:269.3

溶解度:≥ 50 mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Graziano, M.J., et al., Induction of Apoptosis in Rat Peripheral Blood Lymphocytes by the Anticancer Drug CI-994 (Acetyldinaline)(*). J Biomed Biotechnol, 2001. 1(2): p. 52-61.

[2]. Loprevite, M., et al., In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res, 2005. 15(1): p. 39-48.

[3].Cacan, E., et al., Inhibition of HDAC1 and DNMT1 modulate RGS10 expression and decrease ovarian cancer chemoresistance. PLoS One, 2014. 9(1): p. e87455.

[4].Beckers, T., et al., Distinct pharmacological properties of second generation HDAC inhibitors with the benzamide or hydroxamate head group. Int J Cancer, 2007. 121(5): p. 1138-48.

[5].Graziano, M.J., A.J. Galati, and K.M. Walsh, Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol, 1999. 73(3): p. 168-74.