产品简介：

    巴佛洛霉素A1是一种大环内酯类抗生素，从链霉菌属中分离出来，它是真空泡H ATPase（V-ATPase）的抑制剂。巴菲霉素A1已被用于研究自噬作为自噬体-溶酶体融合的抑制剂和溶酶体降解的抑制剂[1]。它结合到V-ATPase复合物的V0部门亚单位c上，并抑制H转运，导致处理细胞质中H积累。巴菲霉素A1可以抑制细胞生长并导致凋亡和分化。这些对癌症的治疗效果被认为归因于由V-ATPase抑制引起的细胞内酸中毒。[2]

在体外研究中，巴佛洛霉素A1表明其更倾向于抑制儿童B细胞急性淋巴细胞白血病的体外生长。使用多种白血病细胞系，包括代表B-ALL（697、Nalm-6、RS4;11）、急性髓系白血病（NB4、HL-60）和慢性髓系白血病（K562、BV173）的细胞株进行了对巴佛洛霉素A1的影响的调查。将这些细胞培养在不断增加浓度的巴佛洛霉素A1存在下（0 nM，0.5 nM，1 nM）。使用MTT试验来测量细胞增殖情况。结果显示，在高剂量下（0.1–1 mμ），巴非霉素A1经常被用作阻止自噬体与溶酶体融合或抑制溶酶体活动的抑制剂。而低浓度下（1 nM），巴佛洛霉素A1可以有效且特异地失活自噬并激活小儿B-ALL细胞中多个靶点上的凋亡。[3]

实验结果表明，与对照组相比，Bafilomycin A1可以延长治疗过的B-ALL小鼠的生存期。在B-ALL模型组中，红细胞计数、血红蛋白浓度和血小板计数极其降低，但在接受Bafilomycin A1治疗的组中得到了恢复。与对照组相比，B-ALL模型组的小鼠肝脾显著增大。然而，在接受 Bafilomycin A1 治疗的组中，肝脾大小和重量与疾病模型组相当。结果显示，在体内靶向白血病细胞时，巴佛洛霉素A1 可以显着抑制儿童 B-ALL 细胞移植。[3]

产品性质：

Cas No.:88899-55-2

别名:巴佛洛霉素A1; BafA1

化学名: (3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2R,4R,5S,6R)-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one

Canonical SMILES:CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C

分子式:C35H58O9 分子量 622.84

溶解度 5 mg/ml in DMSO or in menthanol 储存条件 Desiccate at -20°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yamamoto A, et al. Bafilomycin A1 prevents maturation of autophagic vacuoles by inhibiting fusion between autophagosomes and lysosomes in rat hepatoma cell line, H-4-II-E cells. Cell Struct Funct. 1998;23(1):33–42.

[2] Bowman EJ, et al. The bafilomycin/concanamycin binding site in subunit c of the V-ATPases from Neurospora crassa and Saccharomyces cerevisiae. J Biol Chem. 2004;279(32):33131–33138.

[3]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.