IC50:USP10和USP13活性分别为0.6和0.7微米 自噬是一种重要的细胞内分解代谢机制，介导细胞质蛋白和细胞器的降解。USP10介导p53的去泛素化，通过Beclin1调节USP10和USP13的去泛素化，为Beclin1提供了控制p53水平的机制。Spautin-1是一种新型自噬抑制剂。

体外:Spautin-1通过抑制两种泛素特异性肽酶USP10和USP13促进Vps34 PI3激酶复合物的降解，这两种肽酶靶向Vps34复合物的Beclin1亚单位。Spautin-1在正常培养条件下对Bcap-37细胞的生长和存活没有影响，但在无葡萄糖培养基中显著增加细胞死亡。在无葡萄糖条件下，LC3的蛋白质印迹进一步证实诱导了自噬，这被spautin-1抑制。用MCF-7和BT549细胞获得了类似的结果。因此，spautin-1可以在营养缺乏的条件下使肿瘤细胞对凋亡敏感[1]。 体内:迄今为止，还没有研究spautin-1的体内动物功效的报道。

临床试验:到目前为止，spautin-1仍处于临床前开发阶段。

产品性质：

Cas No.：1262888-28-7

别名：Spautin-1抑制剂

化学名：(Z)-1-(4-fluorophenyl)-N-(6-fluoroquinazolin-4(3H)-ylidene)methanamine

Canonical SMILES：FC1=CC=C(C/N=C2C3=C(N=CN/2)C=CC(F)=C3)C=C1

分子式：C15H11F2N3

分子量：271.26

溶解度：≥ 13.5mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Liu J, Xia H, Kim M, Xu L, Li Y, Zhang L, Cai Y, Norberg HV, Zhang T, Furuya T, Jin M, Zhu Z, Wang H, Yu J, Li Y, Hao Y, Choi A, Ke H, Ma D, Yuan J.  Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13. Cell. 2011 Sep 30;147(1):223-34.