MG-115 是一种有效的抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Kis 分别为 21 nM 和 35 nM [1]。

MG-115（50 μM，2 小时）在 Leu1193 和 Asp1179 COS-7 突变细胞系中分别将胰岛素受体及其成熟 β 亚基的表达提高 3 倍和 4.2 倍[2] .MG-115(30 μM, 4 h)处理Rat-1和PC12细胞可诱导两种细胞的凋亡[3]。培养分离的大鼠胰岛并用蛋白酶体抑制剂预处理，随后暴露 48 小时至 25 U/ml 人 IL-1beta。用 10 uM 蛋白酶体抑制剂 MG-115 进行预处理可抵消抑制作用[4]。用蛋白酶体抑制剂 MG-115 处理 HCC 细胞 SK-Hep1、HLE 和 HepG2。 MG-115 以剂量依赖的方式在三种细胞类型中诱导细胞凋亡。 MG-115 下调 SK-Hep1 中 XIAP 的表达，下调 SK-Hep1 和 HepG2 中 survivin 的表达[5]。 MG-115 在 120 分钟内减少了新鲜分散的球状带和束状带-网状 (ZF/R) 细胞的醛固酮和皮质酮分泌。孵育 24 小时后，单独使用 MG-115 可降低皮质酮的产生并提高培养的 ZF/R 细胞的增殖率[6]。蛋白酶体抑制剂 MG-115 可以抑制 ATF6，ATF6 是蛋白酶体-泛素通路的直接靶点[7]。 MG-115 通过在与生发泡破裂所需的一半时间相对应的时间添加而减少。通过显微注射抗蛋白酶体-a-亚基抗体[8]，也观察到对生发泡破裂的有效抑制。 MG-115 诱导 Bid、Bcl-2 和存活蛋白水平降低，Bax 增加，线粒体跨膜电位丧失，细胞色素 c 释放，半胱天冬酶（-8、-9 和 -3）激活，以及PC3[9] 中肿瘤抑制因子 p53 水平的增加。

产品性质：

Cas No.:133407-86-0

别名:MG115,蛋白酶体抑制剂,Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-norvalinal, Z-LL-Nva-CHO, Proteasome Inhibitor XII,MG115

化学名:benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxopentan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式:C25H39N3O5

分子量:461.59

溶解度:25mg/mL in DMSO, 25mg/mL in DMF, 30mg/mL in Ethanol

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Rock KL, Gramm C, et,al. Inhibitors of the proteasome block the degradation of most cell proteins and the generation of peptides presented on MHC class I molecules. Cell. 1994 Sep 9;78(5):761-71. doi: 10.1016/s0092-8674(94)90462-6. PMID: 8087844.

[2]. Imamura T, Haruta T, et,al. Involvement of heat shock protein 90 in the degradation of mutant insulin receptors by the proteasome. J Biol Chem. 1998 May 1;273(18):11183-8. doi: 10.1074/jbc.273.18.11183. PMID: 9556607

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[6]. Ziolkowska A, Tortorella C, et,al.Accumulation of steroidogenic acute regulatory protein mRNA, and decrease in the secretory and proliferative activity of rat adrenocortical cells in the presence of proteasome inhibitors. Int J Mol Med. 2006 May;17(5):865-8. PMID: 16596272.

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