Smoothened Agonist 是Smoothened (Smo)受体激动剂 (EC50=3 nM;Kd=59 nM)。它能够激活 Hedgehog 信号通路，抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。SAG是一种合成的含氯苯并噻吩的Hh途径激动剂，可调节smo活性。它是一种SMO激动剂，EC50为3 nM，但在大于1 μM时抑制hedgehog信号[1] smoothen(SMO)是一种GPCR样受体，介导hedgehog信号与Patched，通过Gli转录因子调节基因表达。它在胚胎发生和成体组织稳态中起重要作用.

   小鼠培养细胞试验(Shh-LIGHT2)中，SAG诱导通路激活(EC50 ≈3 nM)。不同之处在于，当SAG浓度超过1 μM时，通路活性急剧下降。[1] SAG直接与SMO七羟束结合。SAG剂量依赖性地阻断这种关联，并产生59 nM的SAG/SMO复合物的表观解离常数(KD)。[2] 在CGNP P4野生型小鼠原代培养中，SAG也拮抗GC的抗增殖作用。在15-240 nM，SAG防止糖皮质激素的神经毒性作用，而不干扰糖皮质激素对肺成熟的有益作用。[2]

产品性质：

Cas No.:912545-86-9

化学名: 3-chloro-N-((1r,4r)-4-(methylamino)cyclohexyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)benzyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide

Canonical SMILES: CN[C@@]1([H])CC[C@@](N(C(C2=C(Cl)C3=CC=CC=C3S2)=O)CC4=CC(C5=CC=NC=C5)=CC=C4)([H])CC1

分子式:C28H28ClN3OS

分子量:490.06

溶解度:≥ 24.5mg/mL in DMSO, ≥ 16.3mg/mL in Water with ultrasonic and warming

储存条件:4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

1.  Chen JK, Taipale J, Young KE et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

2.  Heine VM, Griveau A, Chapin C et al. A small-molecule smoothened agonist prevents glucocorticoid-induced neonatal cerebellar injury. Sci Transl Med. 2011 Oct 19;3(105):105ra104.