BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

   BX795，一种在其化学结构中具有氨基嘧啶骨架的小分子，是一种有效的3-磷酸肌醇依赖性激酶1 (PDK1)的ATP竞争性抑制剂，其与PDK1的ATP结合口袋结合，因此在直接激酶测定形式中有效抑制PDK1的酶活性，其50%浓度抑制IC50值为11 nM。BX795也是坦克结合激酶1 (TBK1)和IκB激酶ε (IKKε)的有效和选择性抑制剂，其IC50值分别为0.006微米和0.041微米，其阻断干扰素调节因子3的磷酸化、核转位和转录活性，以及用聚(I:C)或脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞中干扰素-β的产生。

产品性质：

Cas No.:702675-74-9

别名:N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

化学名: N-[3-[[5-iodo-4-[3-(thiophene-2-carbonylamino)propylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide

Canonical SMILES:C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4=CC=CS4)I

分子式:C23H26IN7O2S

分子量:591.48

溶解度:≥ 59.1mg/mL in DMSO with gentle warming

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

1、Feldman RI, Wu JM, Polokoff MA, Kochanny MJ, Dinter H, Zhu D, Biroc SL, Alicke B, Bryant J, Yuan S, Buckman BO, Lentz D, Ferrer M, Whitlow M, Adler M, Finster S, Chang Z, Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

2、Clark K, Plater L, Peggie M, Cohen P. Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):14136-46.