Rapamycin曾经被用作抗真菌抗生素。它通过抑制T细胞的激活和增殖来发挥免疫抑制作用。Rapamycin结合FK结合蛋白12（FKBP12）形成Rapamycin-FKBP12复合物，可以抑制mTOR。在HEK293细胞中，Rapamycin是一种有效而特异性的mTOR抑制剂，其IC50为0.1 nM。Rapamycin结合FKBP12并特异性地作为mTORC1的变构抑制剂。

在所有测试的细胞系（A549、SPC-A-1、95D和NCI-H446细胞）中，拉帕霉素（12.5-100 nM；24小时）治疗以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度的抑制作用，在100 nM时实现约30-40%的细胞增殖减少，而在12.5 nM时仅有约10%的减少。拉帕霉素不仅能有效地抑制增殖，还能以剂量依赖性方式诱导LEC的凋亡，在HGF管理下通过抑制AKT/mTOR、ERK和JAK2/STAT3信号分子的磷酸化来促进LEC的凋亡。

在Ndufs4 - / -小鼠中，雷帕霉素减少了神经疾病。在接受雷帕霉素治疗的敲除小鼠中，在P35后的每个年龄点上表现出神经症状的小鼠比例大大降低，并且其中约有一半的小鼠在死亡前从未显示出明显的神经疾病迹象[2]。单用雷帕霉素具有适度抑制作用。然而，二甲双胍和雷帕霉素联合使用与对照组、单用雷帕霉素组和单用二甲双胍组相比，能够显著增强肿瘤生长的抑制作用[8]。细胞培养中使用雷帕霉素可显著抑制c-Myc调节基因表达。在体内移植模型下，雷帕霉素通过降低STAT3和c-Myc表达来抑制肝细胞癌肿瘤生长[9]。

产品性质：

Cas No.：53123-88-9

别名：雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989

Canonical SMILES： O[C@H]1[C@H](OC)C[C@H](C[C@@H](C)[C@H](CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@H]([C@@H](OC)C([C@@H](C[C@@H](/C=C/C=C/C=C(C)/[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](C(C(N3[C@H]4CCCC3)=O)=O)(O)O2)C)C)=O)O)=O)OC4=O)CC1

分子式;C51H79NO13

分子量:914.18

溶解度:≥ 45.709mg/mL in DMSO, ≥ 58.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件:Desiccate at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

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