SoRafenib Tosylate 是一种口服活性Raf抑制剂，也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂，对VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit的IC50分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡，有抗肿瘤活性。

   索拉非尼甲苯磺酸酯，也称为nexavar，是一种小分子抗癌化合物。也是一种新型口服Raf激酶和血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。它抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成。对HepG2细胞(1× 106)，甲苯磺酸索拉非尼的IC50为2.09μg/ml。 Raf是一种促分裂原激活的蛋白激酶，作为信号级联的一个组成部分发挥作用，导致促分裂原激活的蛋白激酶的刺激。 血管内皮生长因子(VEGF)是血管内皮细胞的高度特异性有丝分裂原。

   用nexavar处理以剂量依赖性方式有效抑制MV4-11细胞(FLT3-ITD)的细胞增殖，IC50为0.88 nM。在MV4-11细胞中，浓度为100纳米的索拉非尼甲苯磺酸盐诱导43.6±5.2%的细胞经历凋亡，而在EOL-1细胞中，低至10纳米的浓度诱导89.29±1.8%的细胞凋亡。 涉及注射了105个MDA-MB-231细胞的6周龄的裸鼠。与未治疗的动物相比，在用甲苯磺酸索拉非尼单一治疗后，在第45天和第55天观察到溶骨性病变体积的显著减少，并且在第55天观察到软组织成分体积的显著减少(p < 0.05)。与对照组相比，从第35天到第55天，用甲苯磺酸索拉非尼治疗使骨转移显示出振幅A和kep值显著降低(振幅A:p < 0.01；第35天和第55天kep < 0.01；第45天p < 0.05)。

产品性质：

Cas No.：475207-59-1

别名：甲苯磺酸索拉非尼; Bay 43-9006 Tosylate

化学名： 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid

Canonical SMILES： CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F

分子式：C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S

分子量：637.03

溶解度：≥ 31.85mg/mL in DMSO, ≥ 4.15 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。