产品简介：

英文名称 CGP-42112A

CAS NO 127060-75-7

序列 Nicotinoyl-Tyr-Lys(Z-Arg)-His-Pro-Ile

分子式 C52H69N13O11

分子量 1052.18

溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml

储存条件 Desiccate at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

CGP-42112(CGP-42112A)是一种强效的血管紧张素-II亚型受体(AT2 R)激动剂，IC50值：目标。AT2 R激动剂在体外。CGP42112（>==1 nM）明显抑制cGMP的产生，使其低于基础值。CGP42112（>==1 nM）对TH-酶的活性比基础值有明显的抑制作用。CGP42112对TH-酶活性和cGMP产生的这些抑制作用被PD123319（AT（2）-R拮抗剂）取消，而CV-11974（AT（1）-R拮抗剂）则无效。[125I]CGP 42112选择性地与AT2血管紧张素II受体亚型结合。[β-巯基乙醇增强了[125I]CGP 42112在大脑中的结合，但没有改变其在肾上腺的结合[2]。[125I]CGP 42112的结合具有很高的亲和力（Kd = 0.07-0.3 nM，取决于研究的区域）。[125I]CGP 42112的结合对AT2受体具有选择性，这是由缺乏与AT1配体洛沙坦的竞争，以及AT2配体PD 123177和未标记的CGP 42112以及非选择性肽Ang II和血管紧张素III（Ang III）的竞争决定的。 在体内：CGP 42112（0.1和1 mg kg-1 min-1）和PD 123319（0.36和1 mg kg-1 min-1）的静脉输注使CBF自动调节的上限向更高的血压转移，而不影响基线CBF。